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蒽醌类化合物药理作用研究进度论文(优秀范文六篇)

2022-09-20 18:49:37

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第一篇:白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文

白头翁为毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensisRege的干燥根,始载于《神农本草经》,具有清热解毒、凉血止痢、杀虫燥湿等功效,临床常用于治疗溃疡性结肠炎、慢性结肠炎、慢性腹泻、急性胃肠炎、急性菌痢、消化性溃疡、滴虫性阴道炎等。三萜皂苷类是白头翁中的主要成分,根据母核结构可分为齐墩果酸型和羽扇豆烷型两大类。研究表明白头翁皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、舒张血管等一系列药理活性,现将白头翁中主要的皂苷成分及其药理活性综述如下。皂苷类化学成分

白头翁皂苷均为五环三萜类皂苷,其苷元类型主要分为齐墩果酸皂苷元、常春藤皂苷元和2,3-羟基白桦酸皂苷元三类,基本母核结构如。目前分离得到的有代表性的白头翁皂苷化学结构信息。白头翁皂苷药理作用

2.1 抗肿瘤活性有关白头翁的抗肿瘤活性,于上世纪就有文献报道。白头翁水提物及醇提物对7721、Hela、MKN-45三种肿瘤细胞具有较强抑制作用,水提物作用强于醇提物。朱京童等采用MTT法测定白头翁醇提物(PAE)及分离纯化后的有效部位对BGC823、CoC1、K562、Bcap37四种肿瘤细胞增殖的影响,结果表明,白头翁醇提物对不同来源、不同生长特性的细胞株均有非常好的抑制增殖的作用,其IC50

2.2 抗炎活性

杨坤等发现白头翁醇提物可通过抑制脂多糖(LPS)刺激肝枯否式细胞(KC)分泌肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素1(IL-1)和白细胞介素6(IL-6)而发挥抗炎作用,这种抑制作用是连续的且随培养时间的延长而增强。且这种作用与药物浓度有关,高浓度较低浓度的抑制作用开始时间早,抑制程度高。张文远等研究证明白头翁醇提物对葡聚糖硫酸钠诱导的大鼠结肠炎症有良好的治疗效果。治疗组大鼠结肠组织中TNF-A阳性细胞数(31.47±14.35)与模型组(49.86±17.33)比较明显减少,IL-6、PGE2也显著降低。推测白头翁醇提物可能是通过抑制上述炎性介质和炎性细胞因子来发挥抗炎作用,缓解黏膜糜烂、溃疡等症状,减轻肠炎损伤和腹泻。肠黏膜肥大细胞参与了炎症性肠炎的致病过程,白头翁醇提物对其也具有抑制作用。白头翁治疗组与模型组比较,肥大细胞计数结果明显降低,肠炎组织中组胺含量明显增加,证明白头翁醇提物可通过终止IMMC所致的肥大细胞细胞因子级联反应的链式环节来抑制炎症反应。此外,白头翁的细胞免疫调节作用也可能是其抗炎机制之一,有实验证明,白头翁醇提物可抑制CD4+T细胞的过度活化并上调结肠组织及脾脏中CD8+T细胞的表达,抑制TNF-A、IL-6等致炎因子水平,减轻炎症反应。翁福海等通过实验发现白头翁提取物可抑制大鼠腹腔巨噬细胞产生的LTB4及5-HETE,其浓度在5.9×10-2g/L时,抑制率分别可达到94.9%和44.4%。段慧琴等通过实验发现白头翁素可下调LPS引起的肠黏膜微血管内皮细胞NO和ET-I分泌增加,其作用呈剂量依赖性。

2.3 舒血管作用

林顺明等证实白头翁皂苷A3对预收缩的SD大鼠胸主动脉和大脑中动脉、肾动脉、左冠状动脉这三种阻力血管具有明显的收缩作用。通过考察白头翁皂苷A3舒血管效应与K+ 通道、Ca2+ 通道及肾血管外周神经的关系,推测其主要作用机制是阻断配体门控性通道(ROCC)和电压门控性通道(VGCC)以抑制外Ca2+ 内流。

2.4 抗菌

白头翁对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌有明显的抗菌作用,对痢疾杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌也有明显抑制作用。原白头翁素和白头翁素可能为白头翁发挥抗菌作用的主要成分。时维静等研究得到白头翁三种提取物白头翁素、白头翁总皂苷、白头翁浸膏均有不同程度的抑菌作用,抑菌效果随浓度增加而增强。

2.5 抗氧化

龙盛京等利用H2O2-CTMAB-鲁米诺发光体系研究了白头翁水提液的抗氧化作用,实验结果证明白头翁水提液对H2O2的清除作用强于阳性对照物Vit C,且呈量效关系。刘忠平等发现白头翁水提液可使小鼠血清SOD活性及血清总抗氧化能力增强,作用机制可能与消除自由基、中断或终止自由基的氧化反应有关。

2.6 免疫活性

刘忠平等发现,白头翁水提物可以刺激小鼠T、B淋巴细胞增殖,提高NK细胞的杀伤活性,提高小鼠脾脏细胞对大肠埃希菌脂多糖(LPS)的反应性,对抗环磷酰胺(CP)造成的免疫抑制作用,增强机体的特异性和非特异性免疫功能。杨小龙等证实白头翁醇提物可以增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力并提高免疫器官指数,对其细胞免疫和非特异性免疫均有增强作用。也有研究报道,白头翁糖蛋白对体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能有增强作用,并可诱导巨噬细胞产生一氧化氮,提高其分泌白介素-1的能力。结语

多年来,国内外学者们对白头翁化学成分及药理作用进行了较为广泛的研究。白头翁中皂苷类成分众多,无论是总皂苷还是单体皂苷均具有抗癌、抗炎等药理活性。若能深入开展白头翁皂苷的体内代谢、药代动力学及安全性的研究,将对研发创制新药物具有重要意义。

第二篇:不同石斛药理作用的研究论文

第1篇:不同石斛药理作用的研究现状

中药石斛为兰科植物石斛属Dendrobium多种药用植物的总称,以新鲜或干燥茎入药,为常用贵重药材。石斛的主要活性成分为多糖和生物碱,其他成分还有菲类和联苄类等。现代药理研究表明石斛具有增强免疫力、抗肿瘤、抗衰老等功效。目前研究的比较热门的石斛除了《中国药典》收载的4种(金钗石斛、鼓槌石斛、流苏石斛和铁皮石斛),其他还有迭鞘石斛、球花石斛等。不同石斛所含化学成分不完全一致,药理作用丰富多样,为此,本文将从石斛增强免疫力、抗肿瘤、抗气化、降血糖、抗白内障五个方面的药理作用研究现状进行综述,以期为认清不同石斛的药理作用提供便利。

1增强免疫力

多糖类成分是石斛增强免疫力的物质基础。黄民权1研究发现铁皮石斛多糖能够抵消实验条件下免疫抑制剂环磷酰胺的加入所引起的小鼠外周白细胞数的剧烈下降,还能促进小鼠免疫系统淋巴细胞产生移动抑制因子,表现出强有力的免疫增强作用。多项研究表明,不同种类的石斛多糖对免疫力具有增强作用,但作用机制不完全一致。

2抗肿瘤

石斛抗肿瘤作用的主要物质基础是菲类和联苄类成分。罗文娟等7研究发现金钗石斛对人肝癌细胞株FHCC~98具有一定的增殖抑制作用。多项研究表明石斛具有抗肿瘤作用,且抗肿瘤瘤谱较广。

3抗气化

在生物体内,气通过单电子还原产生活性气,如超气阴离子自由基、过气化氢和羟基自由基等。过剩活性气对生物细胞有巨大的破坏作用,是使人体衰老和引起许多疾病发生的原因之一。多项研究表明,石斛具有较好的抗气化作用,可起到抗衰老和防止疾病的作用。

4降血糖

石斛具有降血糖作用。多项研究提示,各种石斛的降糖作用机制可能不一。

5抗白内障

在众多石斛中,目前仅报道过金钗石斛和霍山石斛具有抗白内障作用。魏小勇等研究发现金钗石斛总生物碱和粗多糖在体外均可提高晶状体水溶性蛋白、GSH水平及总超气化物歧化酶(T-SOD)活性,同时还可降低MDA活性,且总生物碱的效果优于粗多糖。进一步研究发现,金钗石斛总生物碱还具有较好的治疗糖性白内障的作用。

6其他作用

石斛属植物化学成分丰富多样,其药理作用也是广泛的。

7小结

综上可知,多糖和生物碱是石斛植物药理作用的主要活性成分,且其药理作用广泛。不同石斛的相同药理活性主要表现在大都具有增强免疫力、抗肿瘤、抗气化、降血糖等作用。同时由于不同石斛存在化学成分的差异性,它们的药理作用也存在一定的区别,主要表现在不同石斛具有各自的特殊药理作用、相同药理作用又存在药效高低程度的不同。石斛的药理作用存在相同点,也存在异同点,因此,临床上有必要对不同石斛有一个全面的认识,以防错误使用达不到意想中的结果。此外,目前石斛药材品质主要是通过对其所含总多糖和总生物碱的量高低来评价,这种评价方式仅仅认同了不同石斛的相同药理活性,但不同石斛之间的区别并未充分考虑到。因此应从不同的角度进行考察评价石斛。

第2篇:石斛多糖的药理作用的综述

中药石斛是兰科石斛,属多年生草本植物新鲜或干燥茎的统称,是中国传统中药中的名贵药材,具有养胃生津、益肝明目、补肾润肺、强身健体的作用。多糖为石斛中的重要组成部分,石斛多糖种类不同,其药理作用也有一定的差异。研究发现,石斛多糖具有提高免疫力、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等广泛的生物学活性,与经典药物相比,具有低毒、价廉、不良反应少等特点,有望开发一种治疗和辅助治疗慢性进行性疾病的药物,使石斛多糖有着广阔的应用前景和临床开发价值。现对石斛多糖的药理作用进行综述。

1提高机体免疫力作用

免疫力是人体的自身防御机制。免疫力的强弱是影响人体健康的主要因素之一。Zha等研究发现,霍山石斛多糖可以促进体外培养小鼠的脾、肝、小肠细胞的增殖和干扰素Y的分泌,同时也可以促进肝细胞中白细胞介素4的分泌,恢复甲氨蝶呤所引起的免疫功能紊乱。Meng等比较了铁皮石斛、马鞭石斛、霍山石斛、金钗石斛、鼓缒石斛的多糖成分对小鼠巨噬细胞的影响,可以增强巨噬细胞吞噬能力、释放一气化氮和细胞因子白细胞介素(interleukin,IL)1a、IL~6、IL40、肿瘤坏死因子a(tumornecrosisfactora,TNF~a),其中,铁皮石斛多糖的能力最强,表明其增强免疫功能与石斛多糖的种类也有一定的关系。Liu等3从细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫三方面讨论了铁皮石斛多糖对小鼠免疫力的影响,发现铁皮石斛多糖能增加T细胞介导的免疫变态反应,提高自然杀伤细胞的活性和巨噬细胞的吞噬作用,并且吞噬作用与干扰素的释放有关,但不能增加血清溶血素水平。Lin等4研究了从霍山石斛分离的多糖对小鼠体内的细胞因子和人体外培养细胞的趋化因子的诱导作用,结果显示,霍山石斛多糖能在小鼠体内和人类体外培养细胞诱导Th1,Th2,炎性细胞因子和趋化因子。

其次,证明了霍山石斛多糖可以扩大小鼠体内的脾细胞,包括CD4+T细胞、CD8+T细胞、B细胞、自然杀伤细胞、自然杀伤T细胞、单核细胞/巨噬细胞、粒细胞和调节性T细胞。宋美芳等5研究了齿瓣石斛多糖和铁皮石斛多糖对兔和鼠的免疫功能的影响,通过体外实验表明,两种石斛多糖协同伴刀豆球蛋白可以刺激小鼠脾淋巴细胞的增殖以及提高干扰素Y和IL-!免疫活性,在小鼠体内两种石斛多糖可以提高脏器指数及小鼠足肿胀的程度。

蔡海兰等6研究了铁皮石斛多糖对体外培养的RAW264.7细胞株分泌的影响,结果显示,铁皮石斛多糖无细胞毒性,具有呈剂量依赖性促进RAW264.7细胞的增殖和TNF-a的分泌,其作用机制可能与降低胞质内核因子KB抑制蛋白水平,活化核因子KB,诱导TNF-a信使RNA的表达有关。张红玉等7测定了铁皮石斛多糖对小鼠肉瘤S180的免疫功能,结果显示,铁皮石斛多糖提高T淋巴细胞转移能力和巨噬细胞的吞噬功能,活化自然杀伤细胞,升高血红素水平。郭建壮等8研究了石斛多糖对经过盐酸林可霉素灌胃致肠道菌群失调小鼠的影响。结果显示,石斛多糖具有升高血清IL-!、调节肠道菌群、提高机体免疫力的作用。

2抗气化作用

自由基是指机体气化反应过程中产生的不配对的带电子活性基团。自由基具有强气化性,能引起机体组织和细胞受到损害。在健康人体内,其浓度低,且处于平衡状态,当平衡被打破时会引起人类疾病的发生。清除自由基的能力是评价抗气化能力的标准之一。王爽等9在体内研究中,取体质量相近小鼠并分组,分别给不同剂量的石斛多糖15d后处死并检测各项指标,结果显示,石斛多糖可提高血清中超气化物歧化酶肝脏组织中谷胱甘肽过气化物酶,降低肝脏组织中丙二醛水平,且没有明显的剂量关系;在体外实验中,通过用邻二氮菲-金属铁离子?H2O法和邻苯三酚自气化法,研究了石斛多糖具有清除羟自由基、超气阴离子自由基的能力,表明石斛多糖具有明显的抗气化活性。Tian等[10]研究了霍山石斛多糖的抗气化活性,结果显示,霍山石斛多糖在1,1-二苯基苦肼基(2,2~Diphenyl-1~piciylhydrazy,DPPH)自由基清除实验、氯化亚铁诱导的脂质过气化体系中对自由基有清除作用,可以降低四氯化碳引起的小鼠肝损伤动物模型的丙二醛、谷胱甘肽水平,提高过气化氢酶、超气化物岐化酶、谷胱甘肽过气化物酶。此外,Fan等研究3种不同分子量的迭鞘石斛中的多糖成分(DDP14、DDP2-1、DDP3-3)的抗气化活性,通过DPPH自由基清除实验、ABTS自由基清除实验、羟自由基清除能力,发现迭鞘石斛多糖的抗气化活性与分子量的大小有关,其中迭鞘石斛中提取的多糖DDP24抗气化活性最强。

3抗炎作用

李小琼等研究证明,金钗石斛多糖具有一定的抗炎作用。结果显示,金钗石斛多糖可以减弱脂多糖引起巨噬细胞促炎细胞因子的释放(一气化氮、一气化氮合酶、。Lin等向小鼠体内注射霍山石斛多糖,2h后处死,检测发现霍山石斛多糖通过信号转导途径血清IL4受体拮抗剂水平的升高超过IL~1p10倍,IL4受体拮抗剂为单核细胞中的抗炎分子,表明霍山石斛多糖诱导的抗炎活性可能超过由IL~1p介导的炎症反应。Lin.研究显示,铁皮石斛多糖可以改善干燥综合征的小鼠动物模型的淋巴细胞浸润和凋亡,平衡促炎因子的紊乱,铁皮石斛多糖还可以改善水通道蛋白5(促进睡液的分泌)异常,并在体外实验中发现,铁皮石斛多糖可以保护人类TNF-a对水通道蛋白5的损害。

4抗肿瘤作用

金乐红等研究发现,石斛多糖具有抑制肉瘤细胞生长和人肝肿瘤细胞株(SMMC27721)的增殖,并且与环磷酰胺药物组比,石斛多糖不会导致体质量的增加,反而能提高小鼠内脏指数、外周血中IL-2和干扰素a水平,延长生存时间。该研究表明,石斛多糖的抗肿瘤作用主要是通过提高机体免疫力和抗气化能力来实现的。金乐红等[15]研究发现,石斛多糖能诱导肿瘤细胞凋亡,使体外培养的人神经母瘤细胞SHSY5Y出现核固缩和核碎裂,细胞内产生凋亡小体。

李雯等研究不同浓度NaCl提取的4种酸性密花石斛多糖对肿瘤细胞A549和G2增殖的影响,结果显示,不同NaCl浓度的密花石斛多糖对肺癌A549和肝癌G2均有抑制增殖作用,对A549肿瘤细胞略强,表明石斛多糖的抗肿瘤作用与提取方式、肿瘤细胞的起源有一定的关系。

5抗疲劳作用

夏云建等通过建立小鼠负重游泳模型,分别给予灌胃溶液、葡萄糖、霍山石斛多糖高剂量和低剂量14d后,让小鼠负重游泳,检测其抗疲劳的作用,结果显示,霍山石斛多糖可以延长负重游泳力竭时间,降低血乳酸、血清尿素氮、丙二醛水平,提高肝糖原水平,从而提高小鼠的运动耐力。

梁钧淞等用同样的方法研究了金钗石斛水溶性、碱溶性和酸溶性多糖抗疲劳的作用,结果表明金钗石斛多糖有延长小鼠的游泳时间,提高血糖和三酰甘油水平并降低血乳酸和血氨水平,降低游泳后肝糖原及肌糖原的消耗。金钗石斛多糖通过增加脂肪利用以及延缓乳酸和氨的积累,达到抗疲劳作用。

6对糖尿病的作用

Pan等20观察了霍山石斛、铁皮石斛、金钗石斛、鼓缒石斛中的多糖成分对静脉注射四气嘧啶造成小鼠高血糖动物模型的影响,结果显示,霍山石斛多糖、铁皮石斛多糖、金钗石斛多糖可以降低四气嘧啶高血糖小鼠血糖值、糖化血红蛋白的水平,增加体质量和胰岛素水平。此外,陈泳荪等研究显示,铁皮石斛多糖对高糖诱导血管内皮细胞的细胞因子核因子KB的表达有抑制作用,同时表明石斛多糖高糖导致的并发症有一定的作用。李秀芳等22霍山石斛多糖能显着增加糖尿病性白内障大鼠晶状体组织中谷胱甘肽水平、降低丙二醛及羟基的水平,提高谷胱甘肽还原酶谷胱甘肽-S-转移酶、过气化氢酶、超气化物歧化酶、活力,表明霍山石斛多糖能够延缓糖尿病性白内障,其机制与干预气化应激途径有关。

7对心血管系统疾病的影响

吴人照等通过给予易卒中型自发性高血压大鼠灌胃铁皮石斛非多糖、铁石斛多糖和尼莫地平12d后,每日检测大鼠血压、脑卒中情况、生存期。结果显示,铁皮石斛中的多糖成分具有降低血压和预防脑卒中的作用,且减压作用比非多糖成分强。李向阳等24通过采用Wistar大鼠高脂血症动物模型,观察金钗石斛多糖对血脂的影响,结果显示金钗石斛多糖具有升高高密度脂蛋白,降低三酰甘油、低密度脂蛋白水平的作用。

8对肝脏疾病的影响

李向阳等研究表明,金钗石斛多糖能够改善肝脏脂肪变性、显着提高肝脏指数、减弱超气化物歧化酶活性、升高丙二醛水平。此外,金乐红等研究发现,石斛多糖与头孢素A联合用药,可以改善孢素A对肝脏的病理损害,减弱头孢素A引起的血清总胆红素、丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、三酰甘油、丙二醛钠离子、钾离子、钙离子、镁离子的升高;导致白蛋白、谷胱甘肽和超气化物歧化酶活性的降低。

黄静等用四氯化碳建立了小鼠急性肝损伤的动物模型,通过测定生化指标和肝脏组织中TNF-a,苏木精-尹红染色,霍山石斛多糖对急性肝损伤的影响,结果显示霍山石斛多糖可以提高超气化物歧化酶的活性,降低丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、丙二醛水平和TNF-a的表达,减轻肝脏的病理损害,能减弱自由基对肝脏的攻击,减轻炎症反应。此外,文献报道27,霍山石斛多糖中的半乳甘露聚糖能改善二气化硒引起的肝损伤和肝纤维化。

9其他作用

王令仪等通过水迷宫实验、跳台实验和避暗实验,研究石斛多糖对D-半乳糖诱导衰老小鼠学习记忆损伤的影响,结果显示,石斛多糖可以提高小鼠的学习和记忆能力,机制与抗气化有关。何晓然等29用逆转录-聚合酶链反应、蛋白印迹技术和细胞免疫荧光技术,发现金钗石斛多糖可以上调大鼠肾系膜细胞中转录因子、核因子E2相关因子2的表达,从而增强醌气化还原酶信使RNA的表达,降低高糖对肾脏的损害。张周英等30用滤纸片抑菌圈法测定金钗石斛多糖和铁皮石斛多糖对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌的抑菌圈大小和最小抑菌浓度,结果显示,金钗石斛多糖对3种细菌均有抑制作用,其中对枯草芽孢杆菌的生长抑制作用最强;铁皮石斛多糖对大肠埃希菌的生长抑制作用最强,却对金黄色葡萄球菌的生长没有影响。

10结语

随着西药不断投入临床使用,改善临床症状同时带来的不良反应日趋明显,甚至影响正常生活。通过石斛多糖药理作用的大量研究表明,石斛多糖可以治疗和辅助治疗慢性进行性疾病,提高患者的生活质量和延长生存时间。但研究的结果多局限于实验阶段,还没有进入临床,为了充分利用石斛多糖的价值,仍需要大量的实验结果解释其作用机制。至今石斛多糖毒理学和人类临床试验研究还是空白,当然,需要优质的石斛多糖纯提物才能有效的实施。

第三篇:蒽醌类化合物药理作用研究进度论文

蒽醌类(anthraquinones)化合物按母核的结构分为单蒽核类及双蒽核类两大类。蒽醌类化合物包括了其不同还原程度的产物和二聚物,如蒽酚、氧化蒽酚、蒽酮、二蒽醌、二蒽酮等,另外还有这些化合物的甙类。蒽醌类化合物是各种天然醌类化合物中数量最多的一类化合物,其分布广泛,多存在于茜草科、蓼科、豆科、鼠李科、百合科等天然植物中,是多种中药(如大黄、何首乌、决明子、番泻叶、芦荟、黄精、紫草、丹参、雷公藤等)的主要活性成分,具有抗肿瘤、泻下、抗菌、抗氧化、利尿、止血等多方面重要的药理作用,特别是在心血管疾病、老年痴呆、癌症、爱滋病等重大疾病的防治上被广泛应用,故受到全球医药科研工作者的普遍关注。目前, 对蒽醌类化合物的药理作用研究不断深入,现对近年来的研究情况作如下综述,旨在为蒽醌类物质的深层次研究和进一步开发利用积累资料。抗肿瘤作用

蒽醌类具有广泛的抗肿瘤作用,能抑制人体多种肿瘤细胞的增殖和诱导其凋亡,也有抑制癌细胞转移的作用。孙振华等采用不同浓度的大黄素体外作用于人胃腺癌细胞上,结果表明,大黄素体外可以抑制人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖,同时诱导其凋亡,大黄素诱导SGC-7901细胞凋亡可能与其下调Bc1-2蛋白表达有关。结肠癌是最常见的胃肠道恶性肿瘤,以41-65岁发病率最高。潘虹等用大黄素作用于体外培养的结肠癌Lovo细胞, 发现大黄素有明显抑制结肠癌Lovo细胞增殖的作用,且呈时间和计量依赖性。汪有彪等 将不同浓度的大黄素作用于体外培养的膀胱癌BIU-87细胞,发现随大黄素作用时间延长及药物浓度的增加,BIU-87细胞凋亡率随之增加,线粒体跨膜电位下降,作用24小时后,caspase-9活性随药物浓度的增加而增加。也有研究发现,芦荟蒽醌类化合物在非细胞毒性的浓度范围内,在基因和蛋白质水平上有抑制基质金属蛋白酶和RhoB表达的作用,对血管内皮生长因子也有较强的抑制作用,且体外实验研究发现,芦荟蒽醌类化合物可以抑制血管的生长和上皮细胞的迁移,这在防止肿瘤转移方面具有重要的意义。抗病原微生物

蒽醌类化合物具有抗多种病原微生物的作用。王燕等采用微量稀释法对蒽醌类化合物进行7种供试细菌的抑制活性测试, 实验结果显示: 化合物1-羟基-3,6-二甲氧基-9,10-蒽醌和3-羟基-1-甲氧基-2-甲酯基-9,10-蒽醌对多种细菌具有较好的生长抑制作用, 尤其是金黄色葡萄球菌, MIC值均达到0.078ug/mL;化合物7-羟基-1,2-二甲氧基-6-甲基-9,10-蒽醌和虎刺醇对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌显示出与阳性对照环丙沙星相当或者更强的抑制活性。Asma等[6] 研究表明,芦荟凝胶提取物(蒽醌类化合物)对单纯性革兰阴性菌和革兰阳性菌所致的皮肤感染均可起到抑制作用,并且与常规抗生素相比,其抑菌效果更显著。另有研究结果显示,大黄素在体内外都有显著的抗单纯疱疹病毒的作用。抗炎作用

葛钢锋等实验结果表明,大黄提取物有显著降低血清中相关炎症因子CRP、FNF-α和IL-6的含量,缓解组织炎症反应,降低由炎症因子引起的一系列损伤的作用。杨亚珍等[9] 用不同浓度大黄素干预脂多糖诱导的肾小管上皮细胞(TECs),结果显示,与模型组比较,大黄素干预组TEC中的TLR4 mRNA及膜蛋白的表达明显减弱,TLR4信号通路的下游炎症因子II-6、TNF-α的表达亦明显减弱,下降程度与大黄素浓度相关,提示大黄素可能通过抑制TLR4信号转导通路,从而减轻肾脏局部免疫炎症反应,保护肾功能。也有报道指出,芦荟大黄素可明显减少脂多糖刺激的细胞NO释放,并呈时间和剂量依赖关系,而NO是重要的炎症介质,因此, 抑制NO的释放也就减轻或抑制了炎症反应。抗氧化作用

有些蒽醌类化合物还具有抗氧化作用。Ali等研究表明,在肾组织中,顺铂处理可以使谷胱甘肽GPx、E、SOD、GR、CAT的活性显著降低,大黄素干预后,氧化应激标志物活性显著恢复。袁晓等抗氧化测试实验结果表明,虎杖中蒽醌苷类都具有一定的抗氧化活性,其中大黄素-8-β-D-glu与大黄素-1-β-D-glu抗氧化活性相当,比丁基羟基茴香醚(BHA)强,大黄素甲醚-8-β-D-glu的活性与BHA接近,而游离蒽醌则无明显抗氧化活性。保护心脑血管作用

现有研究表明蒽醌类化合物有保护心脑血管的作用。Heo等研究认为, 大黄素及大黄酸可通过清除氧自由基抑制LIGHT 的单核细胞的转移而起到抗动脉粥样硬化作用。李建生等研究认为, 大黄苷元联合溶栓对微血管基底膜损伤具有保护作用,可降低栓后的颅内出血率和死亡率。孙倩倩等应用大鼠离体心脏缺血/再灌注模型探讨大黄素对心肌的保护作用, 结果表明,大黄素可改善离体大鼠心脏缺血/再灌注损伤, 此作用可能是通过增强心肌的抗氧化能力、激活开放细胞膜与线粒体膜ATP 敏感钾通道而实现的。脑损伤的保护作用

张明等通过培养PC12细胞建立神经细胞缺氧损伤模型得出结论: 大黄素甲醚通过增强神经细胞活性,减少LDH、c-fos蛋白表达,具有抗神经细胞凋亡和神经细胞保护作用,从而能减轻缺氧所致的神经元损伤,保护神经元。另有研究表明,大黄素甲醚可增强抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶活力,减轻钙超载,从而抑制神经细胞凋亡,保护脑组织。防止肾纤维化

金国华等用大黄素处理人白蛋白诱导的HK-2,结果发现大黄素能明显抑制HK-2转分化,从而减少细胞外基质的生成,延缓肾间质纤维化的进展。何劲松等通过建立糖尿病大鼠肾病模型研究表明,大黄素可能具有通过抑制糖尿病大鼠肾脏MCP-1的表达,从而延缓糖尿病肾脏疾病的作用。朱晓玲等研究发现,EMD可通过下调TNF-α诱导的肾小管上皮细胞C3mRNA及蛋白表达水平,抑制肾小管上皮细胞C3的过度产生,减轻肾脏局部的免疫反应,从而保护肾功能,延缓病程的进展。保肝利胆作用

周方等研究认为, 大黄素对胆汁淤积型肝炎有保护作用,其作用机制可能是通过上调肝脏中与胆汁酸代谢相关的转运蛋白P-糖蛋白的表达,以减少胆汁酸及其它有毒化合物在肝脏中的蓄积。张征波发现,大黄素对于非酒精性脂肪肝(NAFLD)脂质沉积具有较好的改善作用, 说明大黄素具有降脂保肝作用。抗补体作用

补体系统是体内重要的免疫防御系统之一,但其过度激活会引发类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。中药虎杖作为常用清热解毒药,对于风湿及类风湿性关节炎等有明显疗效,而这些疾病的病理过程又与补体系统的过度激活有关。研究发现,蒽醌类成分是虎杖的主要抗补体活性成分,其中迷人醇对补体激活的经典和旁路途径都有显著的抑制活性。抗病毒

欧阳东云等研究发现,大黄蒽醌衍生物具有不同水平的体外抗人类免疫缺陷病毒活性,其中以芦荟大黄素抗病毒活性最强。降血脂及抗动脉粥样硬化

Wang 等研究表明,大黄素和大黄素甲醚能降低细胞中低密度脂蛋白胆固醇的含量。其它作用

除了上述作用,蒽醌还有止血活血、利尿、致泻、促睡眠、增加免疫功能、益智和抗抑郁等作用。综上所述,蒽醌类化合物具有如此广泛的生物活性和药理作用,值得科研工作者和医药人士对其进行更深层次、更全面的研究,包括对其毒理作用的研究,为其在临床上进一步安全地开发利用提供理论依据。

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